【薬局薬剤師に知ってほしい事】▶「MRAと利尿薬を整理しよう」

心不全
MRA(ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬)と利尿薬を整理しよう
以下の文章は、各薬剤の添付文書を参考にしています。

MRA(mineralocorticoid receptor antagonist:鉱質コルチコイド受容体拮抗薬)

アルドステロンの作用を抑えることでナトリウムと水の再吸収を減らし、カリウムの排泄を抑えることで降圧効果などを示す薬剤です。

ミネラルコルチコイドとは、副腎から分泌されるホルモンで、主なものがアルドステロンです

アルドステロンは、血圧調節や体の中のミネラルバランス調節を行っています。

アルドステロンが過剰になると体の中に塩分が貯留し血圧が上がるだけではなく、慢性炎症や線維化により臓器障害を引き起こします。

【第一世代】ステロイド骨格あり、MR選択性
心不全、高血圧に適応
  • スピロノラクトン(アルダクトンA®)

【第ニ世代】ステロイド骨格あり、MR選択性
心不全、高血圧に適応
  • エプレレノン(セララ®)

【第三世代】ステロイド骨格なし、MR選択性
高血圧のみ適応
  • エサキセレノン(ミネブロ®)
2型糖尿病合併のCKDのみ適応
  • フィネレノン(ケレンディア®)

スピロノラクトンはステロイド骨格を持ち、MR選択性が低く【第一世代】、女性化乳房など性ホルモンの副作用に注意します。

エプレレノンはMR選択性が高く【第ニ世代】、性ホルモンの副作用が少ないが、糖尿病合併高血圧やCKD合併高血圧には使用しにくい。

エサキセレノンはステロイド骨格がなく【第三世代】、糖尿病合併高血圧やCKD合併高血圧への有効性、安全性が高い。

フィネレノン(ケレンディア®)は、MRA【第三世代】で、2型糖尿病合併のCKDのみ適応です。

 


    1. MRA(mineralocorticoid receptor antagonist:鉱質コルチコイド受容体拮抗薬)
      1. アルドステロンの作用を抑えることでナトリウムと水の再吸収を減らし、カリウムの排泄を抑えることで降圧効果などを示す薬剤です。
        1. 心不全、高血圧に適応
        2. 心不全、高血圧に適応
        3. 高血圧のみ適応
        4. 2型糖尿病合併のCKDのみ適応
      2. スピロノラクトンはステロイド骨格を持ち、MR選択性が低く【第一世代】、女性化乳房など性ホルモンの副作用に注意します。
      3. エプレレノンはMR選択性が高く【第ニ世代】、性ホルモンの副作用が少ないが、糖尿病合併高血圧やCKD合併高血圧には使用しにくい。
      4. エサキセレノンはステロイド骨格がなく【第三世代】、糖尿病合併高血圧やCKD合併高血圧への有効性、安全性が高い。
      5. フィネレノン(ケレンディア®)は、MRA【第三世代】で、2型糖尿病合併のCKDのみ適応です。
  1. 利尿薬は尿量を増やすことで体液量を減らし、血圧やうっ血症状を改善する薬剤です。
      1. 利尿薬の種類
    1. ループ利尿薬
      1. ヘンレループの上行脚に作用してナトリウムと水の再吸収を抑えることで強力な利尿作用を示します。
    2. サイアザイド系利尿薬
      1. 遠位尿細管に作用してナトリウムと水の再吸収を抑えることで中等度の利尿作用を示します。
    3. カリウム保持性利尿薬
      1. 遠位尿細管~皮質集合管に作用してアルドステロンの作用を抑えます。
      2. ナトリウムと水の再吸収を減らし、カリウムの排泄を抑えることで利尿作用を示します。
    4. 心房性ナトリウム利尿ペプチド製剤
      1. 心房から分泌されるペプチドホルモンであるANPの作用を模倣することで血管拡張作用と利尿作用を示します。
    5. バソプレシンV2受容体拮抗薬
      1. 腎臓の集合管に作用してバソプレシンの作用を抑える(V2受容体拮抗薬)ことで水の再吸収を減らします。
      2. ナトリウムなどの電解質排泄に直接影響を与えず、尿中への水分排泄を促進します。
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利尿薬は尿量を増やすことで体液量を減らし、血圧やうっ血症状を改善する薬剤です。

利尿薬の種類

ループ利尿薬
サイアザイド系利尿薬
カリウム保持性利尿薬(MRAを含む)
心房性ナトリウム利尿ペプチド製剤
バソプレシンV2受容体拮抗薬

ループ利尿薬

ヘンレループの上行脚に作用してナトリウムと水の再吸収を抑えることで強力な利尿作用を示します。

  • フロセミド(ラシックス®)
  • トラセミド(ルプラック®)

 

サイアザイド系利尿薬

遠位尿細管に作用してナトリウムと水の再吸収を抑えることで中等度の利尿作用を示します。

  • ヒドロクロロチアジド
  • インダパミド(ナトリックス®)

 

カリウム保持性利尿薬

遠位尿細管~皮質集合管に作用してアルドステロンの作用を抑えます。

ナトリウムと水の再吸収を減らし、カリウムの排泄を抑えることで利尿作用を示します。

MRAのほかに

  • トリアムテレン(トリテレン®)

 

心房性ナトリウム利尿ペプチド製剤

心房から分泌されるペプチドホルモンであるANPの作用を模倣することで血管拡張作用と利尿作用を示します。

  • カルペリチド(ハンプ注射用®)

ANP(atrial natriuretic peptides)は心房性ナトリウム利尿ペプチドの略です。 主に心房から分泌されるホルモンで、体液量や血圧調整に重要な役割を持っています。

これに対して、BNPは心臓を守るために心室から分泌されるホルモンで、血圧低下、利尿作用と心臓の肥大や線維化を抑える心臓を守る(心保護)作用もあります。

 

バソプレシンV2受容体拮抗薬

腎臓の集合管に作用してバソプレシンの作用を抑える(V2受容体拮抗薬)ことで水の再吸収を減らします。

ナトリウムなどの電解質排泄に直接影響を与えず、尿中への水分排泄を促進します。

  • トルバプタン(サムスカ®)

MRAを世代別にまとめ、利尿薬を分類、整理しました。

難しい言葉が並んでいますが、全て尿の量が増える薬です。

私が若い頃からよく処方されていた薬が、まだまだ頑張っている印象ですね。

私も頑張らないと…。

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